Američka Agencija za hranu i lijekove odobrila je suzetrigin za kratkotrajnu kontrolu bolova, što ga čini prvim lijekom protiv bolova koji je regulator odobrio nakon 25 godina i koji djeluje putem potpuno novog mehanizma.
– Nova terapijska klasa neopioidnih analgetika za akutne bolove nudi priliku za ublažavanje određenih rizika povezanih s uporabom opioida za bol i pruža pacijentima drugu mogućnost liječenja – objasnila je dr. Jacqueline Corrigan-Curay, vršiteljica dužnosti ravnateljice FDA-ina Centra za lijekove Evaluacija i istraživanje, navodi se u priopćenju za javnost.
– To kao i odredbe agencije da ubrza razvoj i reviziju lijeka naglašavaju predanost FDA-e odobravanju sigurnih i učinkovitih alternativa opioidima za kontrolu bolova – rekla je. Stručnjaci su pozdravili dolazak moćne, ali sigurnije alternative opioidima, koji su potaknuli val predoziranja i smrti u Sjedinjenim Državama i šire. Za proizvođače lijekova suzetrigin dokazuje da ciljanje natrijevih kanala, strategija koju je farmaceutska industrija dugo istraživala kao potencijalnu novu terapiju, može uspjeti. Doc. dr. Smilović s Hrvatskog instituta za istraživanje mozga kaže kako će lijek biti prilično skup.
– Trebao bi biti 16,5 dolara po tableti, što znači da ako ga odobri Europska agencija za lijekove, bit će prilično skupo i izvan platežnih mogućnosti većine pacijenata. Procjenjujem da bi to bilo nekih 50 dolara dnevno za terapiju bolova – kaže dr. Smilović. Usto, objasnio nam je i kako lijek funkcionira, odnosno u čemu je razlika u odnosu na lijekove temeljene na opioidnim receptorima.
– Što se tiče liječenja bolova, naš mozak primarno koristi opioidne receptore, na koje djeluju mnogi različiti mehanizmi, a onda su opioidi lijekovi koji se izravno vežu na te receptore te izazivaju smanjenje bolova. Dobra je stvar što se opijatni spojevi nalaze u prirodi i jednostavno ih je naći te ih je bilo lagano prvi put umjetno sintetizirati i početi farmakološki proizvoditi, barem početne poput morfija, a poslije i različite slične spojeve poput kodeina ili fentanila, na koje se išlo zbog smanjenog potencijala izazivanja ovisnosti ili veće efikasnosti. Suzetrigin ne djeluje izravno na opijatne receptore, već na natrijeve voltažne tip 1.8 kanale, koji su predominantno smješteni na osjetnim ganglijima kralježnične moždine koji provode osjet bola prema mozgu. Tehnologija potrebna da se razvije ovakav lijek puno je kompleksnija od tehnologije koja je potrebna da se razvije lijek koji djeluje samo na opijatne receptore. Opijati djeluju nediskriminatorno na sve opijatne receptore pa uz analgeziju mogu uzrokovati i gubitak svijesti, a tu je i mogućnost zloporabe, odnosno ovisnosti i svega što se u tom kontekstu može razviti. S druge strane, ovaj lijek djeluje jako specifično na jednu podjedinicu jedne podvrste receptora, što je puno teže farmakološki razviti. Jer, ako idete na nespecifično blokiranje natrijevih kanala, to vrlo lako može prouzročiti smrt i mnoge druge iznimno štetne nuspojave u organizmu te je zbog toga bitno da lijek bude jako specifičan kako ne bi došlo do problema u funkcioniranju drugih dijelova živčanog sustava. Riječ je o lijeku za koji je najprije trebalo jako dobro upoznati izgled tih receptora pa naći koje bi podjedinice mogle djelovati u kontekstu prevencije bolova, a da ne donose prevelike nuspojave kod primjene lijeka i onda napraviti sam lijek. Ovo je velik uspjeh, za koji je trebalo jako puno različitih tipova istraživanja kako bi se uopće došlo do stadija u kojem neka farmaceutska tvrtka napravi taj lijek, govori dr. Smilović.
Zanimalo nas je i hoće li se ovim lijekom moći zamijeniti neke od postojećih lijekova.
– Sigurno. Za početak se neće moći koristiti za sve tipove bolova. Prvo, on se neće koristiti za kroničnu uporabu kao što su stalni i dugotrajni bolovi zbog problema u leđima, kuku i slično, za što nije pokazano da učinkovito dugoročno smanjuje bolove. Drugo je što će se moći koristiti za akutne bolove do tri mjeseca. Za tu ga je upotrebu i odobrila američka agencija za kontrolu lijekova FDA. U tom kontekstu pokazao se slično učinkovitim u smanjivanju bolova kao i opioidi, ali nema tako teške nuspojave kao što ih oni mogu imati. Također, u usporedbi s opioidima mogućnost razvijanja ovisnosti izrazito je smanjena. Naposljetku, većina bolova koje pacijenti imaju zapravo jesu akutni bolovi – rekao nam je dr. Smilović.
Suzetrigin, koji se u Sjedinjenim Državama prodaje kao Journavx, nije prvi lijek za liječenje bolova koji cilja na natrijeve kanale. Spojevi kao što je prokain (novokain) pružaju pouzdanu anesteziju više od jednog stoljeća. Međutim, natrijevi kanali dolaze u devet podvrsta, a stariji lijekovi sve ih blokiraju bez razlike, pa se moraju primjenjivati lokalno, putem injekcija ili krema za kožu i gelova, kako bi se izbjegle nuspojave. Državna istraživanja pokazuju da su analgetici, odnosno lijekovi koji kontroliraju bol, najčešće propisivana vrsta lijekova u bolnicama. Oko 80 milijuna Amerikanaca svake godine dobiva lijekove za liječenje novih slučajeva umjerenih do jakih bolova, prema studiji Vertex Pharmaceuticals, tvrtke koja je razvila novi lijek; oko polovine tih recepata napisano je za opioidne lijekove, koji mogu dovesti do ovisnosti. Suzetrigin je prvi novi lijek protiv bolova odobren u SAD-u nakon Celebrexa, vrste nesteroidnog protuupalnog lijeka koji inhibira Cox-2 mehanizam, koji je odobren 1998. godine. Lijek je otkriven nakon što su istraživači saznali za obitelj u Pakistanu čiji su članovi mogli hodati po vatri te otkrili da im nedostaje gen koji bi omogućio da se signali bolova aktiviraju u njihovoj koži. Članovi te obitelji mogli su potpuno mirno hodati po užarenom ugljenu. Kako je preporučeno, suzetrigin je lijek u obliku tablete koja se daje u dvije doze. Ispitanici su u studijama dobili početnu dozu od 100 miligrama, nakon čega je slijedilo 50 miligrama svakih 12 sati. U dva klinička ispitivanja koja su uključila gotovo 600 sudionika suzetrigin je bolje kontrolirao bol nakon operacija abdomena i stopala od terapije placebo pilulama. Otprilike isto toliko ljudi reklo je da im je suzetrigin smanjio bol barem upola nakon operacije kao i onih koji su uzimali Vicodin, u Americi vrlo popularan lijek, koji je kombinacija acetaminofena i opioida hidrokodona. Međutim, istraživanje nije bilo osmišljeno za izravnu usporedbu suzetrigina s Vicodinom, pa je teško znati je li jedan djelovao bolje od drugoga.
Otvori KEKS Pay
